Глава 32. Средства для жиросжигания - конспект

Глава 32
Средства для жиросжигания

Главная идея главы

Автор прямо заявляет: волшебной таблетки для жиросжигания без диеты и тренировок не существует, но ряд добавок в сочетании с изменением питания и физической нагрузкой может ускорить потерю жира и/или уменьшить потерю мышечной массы. Средства делятся на три категории - термогенные агенты, подавители аппетита и так называемые "жиросжигатели". Ключевой акцент главы - связка эфедрин + кофеин + аспирин (ECA-стек) и йохимбе как наиболее изученные и эффективные варианты, при этом автор прямо предупреждает о серьёзных рисках для сердечно-сосудистой системы и категорически не рекомендует сочетать ECA с йохимбе.

1. Термогенез и адренорецепторы

Термогенез - сжигание калорий с выделением тепла; включает термогенез, вызванный физической нагрузкой, и термогенез, вызванный приёмом пищи. Чтобы объяснить механизм действия термогенных средств, автор разбирает физиологию катехоламинов и адренорецепторов.

Катехоламины: адреналин и норадреналин

В ответ на стресс организм выделяет два гормона-катехоламина - адреналин (эпинефрин), который выделяется надпочечниками и разносится с кровотоком, и норадреналин (норэпинефрин), который выделяется непосредственно из нервных окончаний. Оба действуют, связываясь со специальными структурами на мембране клетки - адренорецепторами.

Адренорецепторы

Выделяют два основных типа адренорецепторов - бета- и альфа-рецепторы, каждый со своими подтипами.

  • Бета-1 - преимущественно в сердце, при стимуляции повышают частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
  • Бета-2 - преимущественно на жировых и мышечных клетках, при активации мобилизуют свободные жирные кислоты (СЖК) для сжигания; также, по данным автора, стимуляция бета-2 помогает уменьшить потерю мышц при диете.
  • Бета-3 - преимущественно в буром жире (см. ниже), тоже участвуют в сжигании калорий.

В целом активация бета-рецепторов ускоряет ряд процессов - частоту сердечных сокращений, давление, расход калорий, теплопродукцию и распад жира; автор сравнивает их с "педалью газа". Самый известный стимулятор бета-рецепторов - эфедрин (разбирается ниже).

  • Альфа-1 - преимущественно в сердце.
  • Альфа-2 - преимущественно на жировых клетках; при стимуляции подавляют мобилизацию СЖК, то есть с точки зрения жиросжигания это "плохой" рецептор. Автор отмечает исследования, показывающие преобладание альфа-2 над бета-2 рецепторами в жире бёдер и ягодиц у женщин - это может частично объяснять, почему верх тела у женщины может выглядеть уже стройным, а низ - всё ещё жирным.

Активация альфа-рецепторов, наоборот, замедляет эти процессы - автор сравнивает их с "тормозом". Поскольку альфа-рецепторы тормозят мобилизацию жира, вещество, блокирующее эти рецепторы, за счёт "торможения тормоза" усиливает жиромобилизацию в целом. Основное вещество с таким действием - растительный экстракт йохимбе (разбирается в разделе 3).

Бурая (BAT) и белая (WAT) жировая ткань

Белая жировая ткань (WAT) - основное депо жира в организме, содержит в основном триглицериды, немного воды и мало митохондрий. Бурая жировая ткань (BAT), напротив, содержит мало триглицеридов, но относительно много митохондрий, что делает её тканью, которая сжигает СЖК с выделением тепла. Изначально считалось, что у взрослых людей бурого жира почти нет, но, по данным автора, современные на тот момент исследования подтверждают его наличие - в основном в области задней части шеи и между рёбрами. Есть данные, что бурая жировая ткань, как и любая другая, может увеличиваться при хронической стимуляции - например, эфедрином или холодом, что усиливает термогенный ответ на те же стимулы.

2. Эфедрин и родственные соединения

Эфедрин (растительное название - Ма Хуанг) автор называет, вероятно, наиболее распространённым и эффективным безрецептурным средством для жиросжигания на момент написания книги. Продаётся как средство от астмы, действует как неспецифический бета-агонист - то есть стимулирует все типы бета-рецепторов в той или иной степени.

Механизм действия двойной: напрямую эфедрин слабо связывается с бета-рецепторами в терапевтических дозах, но косвенно вызывает выброс адреналина и норадреналина, которые уже сильно действуют на бета- и альфа-рецепторы - именно этот непрямой механизм, по данным исследований, отвечает за большую часть термогенного эффекта эфедрина.

Исследования показали, что сочетание эфедрина с кофеином даёт лучший результат, чем эфедрин отдельно; в одном исследовании комбинация эфедрин+кофеин оказалась эффективнее подавителя аппетита дексфенфлурамина. Добавление аспирина к этой связке может усиливать эффект ещё больше. Побочные эффекты эфедрина - нервозность, тремор рук, учащённое сердцебиение/повышение давления, бессонница; как правило, эти эффекты стихают в течение нескольких недель, тогда как термогенный эффект со временем может даже нарастать - то есть, в отличие от большинства диетических добавок с "положительной" кривой толерантности (нужно больше для того же эффекта), у эфедрина, по наблюдениям автора, кривая толерантности "отрицательная" - тот же эффект достигается той же дозой или даже меньшей. Отдельно отмечается, что добавление эфедрина к низкокалорийной диете помогает снизить потерю мышечной массы, которая иначе была бы больше.

Кофеин

Когда эфедрин повышает термогенез, организм стремится вернуться к равновесию, в частности повышая активность фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), который подавляет цАМФ - вещество, регулирующее сжигание жира. Кофеин косвенно блокирует ФДЭ, связываясь с аденозиновыми рецепторами клетки, и тем самым не даёт цАМФ снижаться - то есть блокирует блокатор жиросжигания. Итоговый эффект - увеличение использования жира как топлива. Тем, кто не хочет или не может использовать эфедрин, кофеин отдельно тоже даёт пользу - усиливает термогенез и утилизацию жира; приём кофеина перед тренировкой увеличивает использование СЖК как топлива, причём этот эффект сильнее при ограничении углеводов.

Аспирин

Ещё один механизм, которым организм ограничивает рост метаболизма - выброс простагландинов (в частности PGE2), ускоряющих распад норадреналина. Аспирин подавляет выброс простагландинов, тем самым усиливая эффект эфедрина - причём этот эффект, по данным автора, проявляется в основном у людей с ожирением, но не у стройных.

ECA-стек: состав и форма

Сочетание эфедрина, кофеина и аспирина в спортивном питании известно как ECA-стек. Его можно принимать в синтетической форме или в виде растительных аналогов - травяного эфедрина (Ма Хуанг), колы или гуараны (растительный кофеин) и коры белой ивы (растительная форма, аналогичная аспирину); при этом автор упоминает мнение как минимум одного популярного автора о том, что кора белой ивы не является полноценной заменой аспирина.

Предупреждение автора об ECA-стеке. Это мощный стимулятор ЦНС и потенциально опасное сочетание, особенно при бесконтрольном использовании. Автор упоминает участившиеся сообщения о негативных реакциях на эфедрин и ряд смертей, связанных с приёмом ECA - хотя подробности этих случаев не всегда известны, риск передозировки повышен из-за нестандартизированности многих растительных препаратов. При этом контролируемые исследования при рекомендованных дозах в целом показывают хорошую переносимость.

Превышать рекомендованную дозу ECA нельзя ни при каких обстоятельствах. Любая реакция за пределами обычного стимулирующего эффекта - сигнал прекратить приём. ECA категорически противопоказан людям с любыми заболеваниями сердца, проблемами щитовидной железы или простаты, а также тем, кто принимает ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Дозировка ECA-стека

По данным большинства исследований, оптимальная комбинация доз:

  • эфедрин - 20 мг
  • кофеин - 200 мг (в 10 раз больше дозы эфедрина)
  • аспирин - 80-325 мг

По количеству аспирина есть дискуссия: хотя в исследованиях использовалось 300 мг, приём такой дозы три раза в день может негативно влиять на желудочно-кишечный тракт и не может быть рекомендован автором; часть популярных авторов предлагает уже 80 мг для положительного эффекта.

Обычная схема - три приёма в день: утром, второй приём через 4-5 часов, третий - днём, не позднее 16:00, чтобы не спровоцировать бессонницу. Чувствительным к побочным эффектам стоит начинать с одного утреннего приёма несколько дней, затем добавлять второй по мере переносимости, и лишь потом - третий. Некоторые авторы предлагают схему "5 дней приёма / 2 дня перерыва", хотя исследований в её поддержку нет. На CKD автор допускает отмену эфедрина на период углеводной загрузки.

Усиление ECA-стека: L-тирозин

ECA-стек можно усилить как минимум одной добавкой - аминокислотой L-тирозин, участвующей в синтезе адреналина, норадреналина и гормонов щитовидной железы. Теоретически это позволяет снизить дозу эфедрина (и связанные с ней побочные эффекты), сохранив термогенный эффект. В опытах на животных инъекция эфедрина с L-тирозином усиливала термогенез сильнее, чем один эфедрин, хотя переносимость этого на людей не доказана; по опыту пользователей, добавление L-тирозина субъективно усиливает эффект ECA. Типичная доза - 500-1000 мг вместе с ECA-стеком. Автор отдельно отмечает, что сочетание йохимбе с ECA-стеком, хотя и предлагалось, не рекомендуется из-за риска побочных реакций (см. ниже).

3. Йохимбе

Йохимбе - растительное средство, которое может блокировать альфа-2-адренорецепторы, тем самым способствуя жиросжиганию. Как и эфедрин, действует и напрямую (блокируя альфа-2-рецепторы), и косвенно (стимулируя выброс норадреналина из нервных окончаний) - по данным исследований, в дозах, применимых для человека, преобладает именно косвенный механизм.

Йохимбе отдельно

Основная область применения йохимбе для жиросжигания - у женщин, хотя часть мужчин также сообщает о хороших результатах. Поскольку сочетание йохимбе с ECA не рекомендуется (см. ниже), здесь разбирается только его отдельное применение.

Поскольку инсулин блокирует эффект йохимбе, его нельзя принимать вместе с углеводной пищей или рядом с ней - более того, приём йохимбина с едой усиливает инсулиновый ответ сверх обычного. Отсюда вывод автора: оптимальное время приёма - натощак с утра (после ночного голодания), перед аэробной тренировкой, в сочетании с кофеином для усиления жиромобилизации. Сочетание йохимбина с тренировкой даёт больший расход энергии по сравнению с одной только аэробикой, но и повышает пульс сильнее, чем нагрузка сама по себе. Логика стратегии: тренировка натощак заставляет организм использовать жировые запасы, а йохимбе с кофеином усиливают выход СЖК из "упрямых" жировых депо; по наблюдениям автора, это может особенно помогать с трудно поддающимися жировыми зонами - бёдрами у женщин и животом у мужчин.

Если атлет хочет использовать и йохимбе, и ECA - есть два варианта: чередовать дни (йохимбе в один день, ECA в другой) либо принимать йохимбе утром перед аэробной тренировкой, а ECA - позже в течение дня (первый приём ECA минимум через 4-5 часов после йохимбе, чтобы избежать взаимодействия). В любом случае нужно отслеживать реакцию пульса и давления и прекращать приём при повышенной чувствительности.

Дозировка йохимбе

Оптимальная доза, по данным автора, - 0,2 мг действующего вещества на кг массы тела. Например, при весе 68 кг (150 фунтов) требуется 13 мг. Начинать стоит с меньшей дозы, чтобы оценить переносимость, и повышать её только при отсутствии негативной реакции пульса/давления.

Существенная проблема большинства препаратов йохимбе на рынке - отсутствие стандартизации, из-за чего сложно точно знать содержание действующего вещества; кроме того, в растительных препаратах присутствуют соединения, которые, по наблюдениям, дают больше побочных эффектов по сравнению с рецептурным йохимбина гидрохлоридом. Как и эфедрин, йохимбе нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

Сочетание йохимбе с ECA-стеком

Эфедрин частично действует и на альфа-2-рецепторы, тем самым немного ограничивая собственный жиросжигающий потенциал; логически добавление блокатора альфа-2 (йохимбе) могло бы усилить эффект ECA.

Однако автор прямо предупреждает: если бета-рецепторы - это "педаль газа", а альфа-рецепторы - "тормоз", то сочетание ECA с йохимбе - это одновременное нажатие на газ и отпускание тормоза. Хотя теоретически это усиливает жиросжигание, на практике сочетание ECA и йохимбе может давать выраженные негативные эффекты на пульс и давление. Автор не рекомендует сочетать ECA-стек с йохимбе.

4. Подавители аппетита

Автор отмечает, что подавители аппетита на кетогенной диете, как правило, не нужны - сама диета в достаточной мере снижает чувство голода. Но для тех, кто всё же испытывает голод, они могут быть полезны.

ECA-стек сам по себе является достаточно сильным подавителем аппетита, особенно в начале приёма - этот эффект обычно тоже стихает через несколько недель, но данные исследований на животных предполагают, что добавление L-тирозина может продлевать подавление аппетита. Йохимбе тоже может подавлять аппетит.

Отдельно упомянута клетчатка (уже разбиралась в контексте регулярности стула в главе 31) - она замедляет пищеварение и опорожнение желудка, что увеличивает чувство сытости и снижает потребление пищи. Автор отмечает, что ни один тип клетчатки (от подорожника/psyllium до гуаровой камеди) не показал явного превосходства над другими, вероятно оптимальна комбинация разных типов; важно, чтобы добавка клетчатки была без сахара и скрытых углеводов, способных повлиять на кетоз.

5. Прочие "жиросжигатели"

Автор отмечает, что рынок постоянно предлагает разные "жиросжигатели", в большинстве своём основанные на маркетинге, а не на науке; в главе разбираются только два - L-карнитин и пируват.

L-карнитин

L-карнитин - аминокислота, участвующая в сжигании СЖК для получения энергии; система карнитин-пальмитоилтрансферазы-1, о которой шла речь в других главах, напрямую связана с образованием кетоновых тел и окислением жира в мышцах. Из-за этой роли многие авторы предполагали, что добавка L-карнитина может ускорять жиросжигание. Теоретически это логично, но большинство исследований не подтвердило ожидаемого эффекта - в том числе в условиях истощения гликогена, когда эффект теоретически должен быть максимальным (поскольку окисление жира и так на пике), пользы обнаружено не было. С учётом высокой стоимости L-карнитина, автор не рекомендует его использование.

Пируват

Пируват - на момент написания книги относительно новая добавка на рынке жиросжигателей. Исследования показали, что пируват немного усиливает жиросжигание на диете с очень низкой калорийностью, но необходимая для этого доза - 30 г и более в сутки - делает применение экономически нецелесообразным. Дополнительно, коммерческие препараты пирувата обычно наполовину состоят из натрия или кальция по весу, что создаёт риск их избыточного потребления. Наконец, пируват способен подавлять кетоз. Автор не рекомендует использование добавок пирувата.

Медицинские термины

Катехоламины - адреналин и норадреналин, гормоны стрессового ответа, действующие через адренорецепторы.

Бета- и альфа-адренорецепторы - рецепторы на клетках, через которые катехоламины ускоряют (бета) или замедляют (альфа) обмен веществ и мобилизацию жира.

Бурая жировая ткань (BAT) - тип жировой ткани с высоким содержанием митохондрий, способный сжигать жир с выделением тепла, в отличие от белой жировой ткани (WAT) - основного депо жира.

ECA-стек - сочетание эфедрина, кофеина и аспирина для усиления термогенеза и жиросжигания; сопряжён с серьёзными кардиоваскулярными рисками при неправильном применении.

Йохимбе (йохимбин) - растительный блокатор альфа-2-адренорецепторов, применяемый для жиросжигания, преимущественно натощак перед тренировкой.

цАМФ (cAMP) - внутриклеточный посредник, регулирующий процесс сжигания жира; уровень цАМФ регулируется, среди прочего, ферментом фосфодиэстеразой.

Практические выводы автора

  • Ни одна добавка не заменяет дефицит калорий и физическую активность - все средства из этой главы играют вспомогательную роль.
  • ECA-стек (эфедрин 20 мг + кофеин 200 мг + аспирин 80-325 мг, до 3 приёмов в день) - наиболее изученное и эффективное термогенное средство, но с серьёзными противопоказаниями и риском при злоупотреблении.
  • Йохимбе эффективен только натощак, без углеводов рядом по времени - в первую очередь как средство против "упрямых" локальных жировых отложений.
  • ECA и йохимбе категорически не рекомендуется сочетать одновременно из-за риска для сердечно-сосудистой системы.
  • L-карнитин и пируват автор не рекомендует - недостаточная доказанная эффективность, высокая цена, а у пирувата - дополнительный риск нарушения кетоза и избытка натрия/кальция.

Что важно запомнить врачу

  • ECA-стек и йохимбе - фармакологически активные вещества с прямым влиянием на сердечный ритм и давление; при консультировании пациентов на подобных схемах обязательно нужно исключать сердечно-сосудистые заболевания, патологию щитовидной железы и простаты, а также приём ингибиторов МАО.
  • Автор прямо описывает случаи серьёзных побочных реакций и смертей, связанных с приёмом эфедрина - это стоит учитывать как исторический контекст при обсуждении подобных добавок с пациентами, тем более что регуляторный статус эфедрина с годами менялся.
  • Нестандартизированность растительных препаратов (эфедра, йохимбе) - самостоятельный источник риска передозировки, независимо от заявленной "натуральности" средства.
  • Пируват в высоких дозах может подавлять кетоз - значимо для пациентов, целенаправленно поддерживающих кетогенное состояние.

Список источников главы

  1. Guyton AC. Textbook of Medical Physiology. W.B. Saunders Company, 1996.
  2. Lafontan M, Berlan M. Fat cell alpha-2 adrenoreceptors: The regulation of fat cell function and lipolysis. Endocrine Rev (1995) 16: 716-738.
  3. Lafontan M, Berlan M. Evidence for the alpha-2 nature of the alpha-adrenergic receptor inhibiting lipolysis in human fat cells. Eur J Pharmacology (1980) 66: 87-93.
  4. Wahrenberg H et al. Adrenergic regulation of lipolysis in human fat cells during exercise. Eur J Clin Invest (1991) 21: 534-541.
  5. Wahrenberg H et al. Mechanisms underlying regional differences in lipolysis in human adipose tissue. J Clin Invest (1989) 84: 458-467.
  6. Arner P. Adrenergic receptor function in fat cells. Am J Clin Nutr (1992) 55: 228S-236S.
  7. Strosberg AD. Structure and function of the b3-adrenergic receptor. Annu Rev Pharmacol Toxicol (1997) 37: 421-450.
  8. Dulloo AG. Ephedrine, xanthine, and prostaglandin-inhibitors: actions and interactions in the stimulation of thermogenesis. Int J Obes (1993) 17 (suppl 1): S35-S40.
  9. Astrup A, Toubro S. Thermogenic, metabolic and cardiovascular responses to ephedrine and caffeine in man. Int J Obes (1993) 17 (suppl 1): S41-S43.
  10. Astrup A et al. Enhanced thermogenic responsiveness during chronic ephedrine treatment in man. Am J Clin Nutr (1985) 42: 83-94.
  11. Breum L et al. Comparison of an ephedrine/caffeine combination and dexfenfluramine in the treatment of obesity. Int J Obes (1994) 18: 99-103.
  12. Horton TJ, Geissler CA. Post-prandial thermogenesis with ephedrine, caffeine and aspirin in lean, pre-disposed obese and obese women. Int J Obes (1996) 20: 91-97.
  13. Horton TJ, Geissler CA. Aspirin potentiates the effect of ephedrine on the thermogenic response to a meal in obese but not lean women. Int J Obes (1991) 15: 359-366.
  14. Daly PA et al. Ephedrine, caffeine and aspirin: safety and efficacy for treatment of human obesity. Int J Obes (1993) 17 (suppl 1): S73-S78.
  15. Arner P. Adenosine, prostaglandins and phosphodiesterase as targets for obesity pharmacotherapy. Int J Obes (1993) 17 (suppl 1): S57-S59.
  16. Acheson KJ et al. Caffeine and coffee: their influence on metabolic rate and substrate utilization in normal weight and obese individuals. Am J Clin Nutr (1980) 33: 989-997.
  17. Astrup A et al. Caffeine: a double-blind, placebo-controlled study of its thermogenic, metabolic, and cardiovascular effects. Am J Clin Nutr (1990) 51: 759-767.
  18. Weir J et al. A high carbohydrate diet negates the metabolic effects of caffeine during exercise. Med Sci Sports Exerc (1987) 19: 100-105.
  19. Mowery DB. Fat Management! The Thermogenic Factor. Victory Publications, Utah, 1994.
  20. Toubro S et al. Safety and efficacy of long-term treatment with ephedrine, caffeine and ephedrine/caffeine mixture. Int J Obes (1993) 17 (suppl 1): S69-S72.
  21. Astrup A et al. Thermogenic synergism between ephedrine and caffeine in healthy volunteers. Metabolism (1991) 40: 323-329.
  22. Hull KM, Maher TJ. L-tyrosine potentiates the anorexia induced by mixed-acting sympathomimetic drugs in hyperphagic rats. J Pharmacol Exp Ther (1990) 255: 403-409.
  23. Lafontan M et al. Alpha-2 adrenoreceptors in lipolysis: alpha-2 antagonists and lipid-mobilizing strategies. Am J Clin Nutr (1992) 55: 219S-227S.
  24. Berlan M et al. Plasma catecholamine levels and lipid mobilization induced by yohimbine in obese and non-obese women. Int J Obes (1991) 15: 303-315.
  25. Galitzky J et al. Alpha-2 antagonist compounds and lipid mobilization: evidence for a lipid mobilizing effect of oral yohimbine in healthy male volunteers. Eur J Clin Invest (1988) 18: 587-594.
  26. Zahorska-Markiewicz B et al. Adrenergic control of lipolysis and metabolic responses in obesity. Horm Metab Res (1986) 18: 693-697.
  27. Kucio C et al. Does yohimbine act as a slimming drug? Isr J Med Sci (1991) 27: 550-556.
  28. Brass EP, Hiatt WR. The role of carnitine and carnitine supplementation during exercise in man and in individuals with special needs. J Am Coll Nutr (1998) 17: 207-215.
  29. Decombaz J et al. Effect of L-carnitine on submaximal exercise metabolism after depletion of muscle glycogen. Med Sci Sports Exerc (1993) 25: 733-740.
  30. Stanko RT et al. Body composition, energy utilization, and nitrogen metabolism with a 4.25 MJ/d low-energy diet supplemented with pyruvate. Am J Clin Nutr (1992) 56: 630-635.
  31. Stanko RT et al. Body composition, energy utilization, and nitrogen metabolism with a severely restricted diet supplemented with dihydroxyacetone and pyruvate. Am J Clin Nutr (1992) 55: 771-776.
Made on
Tilda